レセルピン

レセルピンは高血圧症や精神病の治療に用いられるインドールアルカロイドです。もともとは植物のセルペンチンから抽出されていました。現在では副作用が増え、市場にはより優れた新薬が流通しているため、レセルピンはもはや治療の第一選択薬ではありません。カテコールアミン（モノアミン神経伝達物質）は心拍数、心筋収縮力、末梢抵抗の調節に重要な役割を果たしており、レセルピンは末梢交感神経終末からカテコールアミンを消費することで降圧効果を発揮します。

クロロホルム、ジクロロメタン、氷酢酸に溶け、ベンゼン、酢酸エチルに溶け、アセトン、メタノール、エタノール、エーテル、酢酸、クエン酸溶液にわずかに溶けます。レセルピンの溶液は一定時間後に黄色に変わり、顕著な蛍光を発し、酸を加えて露出すると蛍光が増強されます。レセルピンは弱塩基です。レセルピンは血圧を下げ、心拍数を遅くすることができます。その作用は緩やかで穏やかで、長く続きます。中枢神経系に長く鎮静効果があり、優れた鎮静剤です。

レセルピンは主に、交感神経終末の小胞へのノルエピネフリンの取り込みに影響を及ぼし、モノアミン酸化酵素による分解を引き起こし、ノルエピネフリンの貯蔵を枯渇させ、交感神経インパルスの伝達を阻害します。その結果、血管が拡張し、血圧が低下し、心拍数が減少します。中枢神経系の鎮静と抑制は、レセルピンが脳に入り、中枢カテコールアミン貯蔵を枯渇させることによって生じると考えられます。降圧効果は静脈注射後 1 時間以内に現れます。経口治療の降圧効果は投与後約 1 週間で始まり、2 ～ 3 週間後にピーク効果に達します。治療を中止した後も、効果は 3 ～ 4 週間持続します。

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薬物相互作用
全身麻酔薬はレセルピンの降圧作用を増強する可能性があります。エタノールまたは中枢神経抑制剤と併用すると、中枢抑制作用が悪化する可能性があります。
1. 他の降圧薬や利尿薬と併用すると降圧効果が強まる可能性があるので、用量を調整する必要があります。β遮断薬と併用すると、後者の効果が強化されます。
2. ジギタリスまたはキニジンと併用すると、大量に摂取すると不整脈を引き起こす可能性があります。
3. レボドパと併用するとドーパミン枯渇を引き起こし、パーキンソン病を引き起こす可能性があります。
4. エフェドリン、アンフェタミンなどの間接アドレナリン薬と併用すると、カテコールアミンの貯蔵枯渇を引き起こし、アドレナリン薬の効果を阻害します。
5. エピネフリン、イソプロテレノール、ノルエピネフリン、メヒドロキシアミン、デオキシアドレナリンなどの直接アドレナリン薬と併用すると、その効果を延長することができます。
6. 三環系抗うつ薬と併用した場合、レセルピンと抗うつ薬の効果が弱まります。
7. バルビツール酸系薬剤はレセルピンの中枢鎮静作用を強める可能性がある。

薬物の過剰摂取
レセルピンには特効薬がなく、透析で除去することもできず、治療は対症療法と支持療法です。過剰摂取は呼吸抑制、昏睡、低血圧、けいれん、低体温を引き起こします。この時点で、数時間の投薬後でも胃洗浄を行って嘔吐を誘発する必要があります。重度の低血圧の患者は横臥位にし、足を上げ、直接エピネフリン薬を慎重に投与して血圧を上げました。呼吸抑制の患者には酸素吸入と人工呼吸を行いました。抗コリン薬は胃腸症状を治療します。また、脱水、電解質不均衡、肝性昏睡、低血圧を修正します。レセルピンの作用は長時間持続するため、患者は少なくとも72時間観察する必要があります。血圧を満足できるレベルまで下げます。

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